许多肿瘤药通过干扰肿瘤细胞的生长和分裂过程，来抑制肿瘤细胞的增殖。例如，化疗药物甲氨蝶呤能抑制二氢叶酸还原酶，阻止细胞内 dna 合成，使肿瘤细胞停留在细胞周期的特定阶段，无法进行正常的增殖，从而控制肿瘤的生长。

诱导肿瘤细胞凋亡：一些肿瘤药能够促使肿瘤细胞发生凋亡，也就是让肿瘤细胞按照正常的程序死亡。如硼替佐米可用于治疗多发性骨髓瘤，它能阻断肿瘤细胞内的信号传导通路，激活细胞内的凋亡机制，诱导肿瘤细胞凋亡，减少肿瘤细胞数量。

阻止肿瘤血管生成：肿瘤的生长和转移依赖于充足的血液供应，抗血管生成的肿瘤药可抑制肿瘤血管的生成。像阿帕替尼，可作用于血管内皮生长因子受体，减少肿瘤血管生成，切断肿瘤的营养供应，使肿瘤因缺乏养分而生长受限，甚至缩小。

调节机体免疫功能：免疫治疗药物可激活患者自身的免疫系统来攻击肿瘤细胞。例如，免疫检查点抑制剂帕博利珠单抗，能够解除肿瘤细胞对免疫系统的抑制，使免疫细胞重新识别和杀伤肿瘤细胞，增强机体对肿瘤的免疫应答，实现对肿瘤的控制。

干扰肿瘤细胞：部分肿瘤药可干扰肿瘤细胞的过程，影响其生存和繁殖。比如羟基脲能抑制核苷酸还原酶，阻止肿瘤细胞合成 dna 所需的脱氧核苷酸生成，干扰肿瘤细胞，抑制肿瘤生长。